పేరు | రాపామైసిన్ |
CAS సంఖ్య | 53123-88-9 |
మాలిక్యులర్ ఫార్ములా | C51H79NO13 |
పరమాణు బరువు | 914.19 |
ఐనెక్స్ సంఖ్య | 610-965-5 |
మరిగే పాయింట్ | 799.83 ° C (అంచనా) |
సాంద్రత | 1.0352 |
నిల్వ పరిస్థితి | పొడిలో మూసివేయబడింది, ఫ్రీజర్లో నిల్వ చేయండి, -20 ° C లోపు |
రూపం | పౌడర్ |
రంగు | తెలుపు |
ప్యాకింగ్ | PE బ్యాగ్+అల్యూమినియం బ్యాగ్ |
AY 22989;
వివరణ
రాపామైసిన్ అనేది మాక్రోలైడ్ యాంటీబయాటిక్, ఇది నిర్మాణాత్మకంగా ప్రోకోఫోల్ (FK506) కు సమానంగా ఉంటుంది, కానీ చాలా భిన్నమైన రోగనిరోధక శక్తిని తగ్గించే యంత్రాంగాన్ని కలిగి ఉంటుంది. FK506 G0 దశ నుండి G1 దశకు T లింఫోసైట్ల విస్తరణను నిరోధిస్తుంది, అయితే రాపా బ్లాక్స్ వేర్వేరు సైటోకిన్ గ్రాహకాల ద్వారా సిగ్నలింగ్ చేస్తాయి మరియు G1 దశ నుండి S దశకు T లింఫోసైట్లు మరియు ఇతర కణాల పురోగతిని అడ్డుకుంటాయి, FK506 తో పోలిస్తే, RAPA కాల్షియం-ఆధారిత మరియు BINDIOTES యొక్క కాల్షియం-స్వతంత్ర సంతకం మార్గాలను నిరోధించగలదు. యూనివర్శిటీ ఆఫ్ చికాగో వైద్య పరిశోధకులు ఐరోపా మరియు యునైటెడ్ స్టేట్స్లో ఒక సాధారణ ప్రాణాంతక కణితి వ్యాధి మెలనోమాకు చికిత్స చేయడానికి వాణిజ్యపరంగా లభించే నోటి రాపామైసిన్ టాబ్లెట్లు మరియు ద్రాక్షపండు రసాన్ని ఉపయోగిస్తారు, ఇది ఇతర కెమోథెరపీ drugs షధాల యొక్క యాంటీకాన్సర్ ప్రభావాన్ని బాగా మెరుగుపరుస్తుంది, తద్వారా రోగుల సమయం మనుగడను పొడిగిస్తుంది. జీర్ణవ్యవస్థలోకి ప్రవేశించిన తర్వాత రాపామైసిన్ ఎంజైమ్ల ద్వారా సులభంగా కుళ్ళిపోతుందని అధ్యయనాలు చూపించాయి, మరియు ద్రాక్షపండు రసం పెద్ద మొత్తంలో ఫ్యూరానోకౌమరిన్లను కలిగి ఉంటుంది, ఇది రాపామైసిన్ పై జీర్ణవ్యవస్థ ఎంజైమ్ల యొక్క విధ్వంసక ప్రభావాన్ని నిరోధిస్తుంది. రాపామైసిన్ యొక్క జీవ లభ్యతను మెరుగుపరుస్తుంది. మొట్టమొదటి డచ్ వైద్యులు ద్రాక్షపండు రసం షాన్మింగ్ యొక్క నోటి శోషణను మెరుగుపరిచే ప్రభావాన్ని కలిగి ఉన్నారని, మరియు ఇప్పుడు యూరోపియన్ మరియు అమెరికన్ దేశాలలో వైద్యులు రాపామైసిన్ సన్నాహాలకు దీనిని ఉపయోగించారని చెబుతారు.
ఇటీవలి సంవత్సరాలలో, రాపామైసిన్ (mTOR) యొక్క లక్ష్యం కణాంతర కినేస్ అని అధ్యయనాలు కనుగొన్నాయి మరియు దాని ప్రసరణ మార్గం యొక్క అసాధారణత వివిధ రకాల వ్యాధులను ప్రేరేపిస్తుంది. MTOR యొక్క లక్ష్య నిరోధకంగా, రాపామైసిన్ మూత్రపిండ క్యాన్సర్, లింఫోమా, lung పిరితిత్తుల క్యాన్సర్, కాలేయ క్యాన్సర్, రొమ్ము క్యాన్సర్, న్యూరోఎండోక్రిన్ క్యాన్సర్ మరియు గ్యాస్ట్రిక్ క్యాన్సర్తో సహా ఈ మార్గానికి దగ్గరి సంబంధం ఉన్న కణితులకు చికిత్స చేయగలదు. ముఖ్యంగా రెండు అరుదైన వ్యాధుల చికిత్సలో, LAM (లెంఫాంగియోమయోమాటోసిస్) మరియు TSC (ట్యూబరస్ స్క్లెరోసిస్), ప్రభావం మరింత స్పష్టంగా కనిపిస్తుంది, మరియు LAM మరియు TSC ను కణితి వ్యాధులుగా కొంతవరకు పరిగణించవచ్చు.
దుష్ప్రభావం
రాపామైసిన్ (రాపా) FK506 కు ఇలాంటి దుష్ప్రభావాలను కలిగి ఉంటుంది. పెద్ద సంఖ్యలో క్లినికల్ ట్రయల్స్లో, దాని దుష్ప్రభావాలు మోతాదు-ఆధారిత మరియు రివర్సిబుల్ అని కనుగొనబడ్డాయి, మరియు చికిత్సా మోతాదులో రాపా గణనీయమైన నెఫ్రోటాక్సిసిటీ మరియు చిగుళ్ల హైపర్ప్లాసియా లేదని కనుగొనబడలేదు. ప్రధాన విష మరియు దుష్ప్రభావాలు: తలనొప్పి, వికారం, మైకము, ముక్కుపుడలు మరియు కీళ్ల నొప్పులు. ప్రయోగశాల అసాధారణతలు: థ్రోంబోసైటోపెనియా, ల్యూకోపెనియా, తక్కువ హిమోగ్లోబిన్, హైపర్ట్రిగ్లిజరిడెమియా, హైపర్కోలెస్టెరోలేమియా, హైపర్గ్లైసీమియా, ఎలివేటెడ్ లివర్ ఎంజైమ్లు (SGOT, SGPT), ఎలివేటెడ్ లాక్టేట్ డీహైడ్రోజియాస్, హైపోకలేమియా, హైపోకలేమియా మొదలైనవి. రాపా-ఆధారిత రోగనిరోధక శక్తిని తగ్గించే చికిత్స ద్వారా మార్పిడి చేసిన మూత్రపిండాల నుండి విసర్జన. ఇతర ఇమ్యునోసప్రెసెంట్స్ మాదిరిగానే, రాపాకు సంక్రమణకు ఎక్కువ అవకాశం ఉంది, ముఖ్యంగా న్యుమోనియాను పెంచే ధోరణి, కానీ ఇతర అవకాశవాద అంటువ్యాధులు సంభవించడం CSA నుండి గణనీయంగా భిన్నంగా లేదు.