CAS | 204656-20-2 | పరమాణు సూత్రం | C172H265N43O51 |
పరమాణు బరువు | 3751.20 | స్వరూపం | తెలుపు |
నిల్వ పరిస్థితి | కాంతి నిరోధకత, 2-8 డిగ్రీలు | ప్యాకేజీ | అల్యూమినియం ఫాయిల్ బ్యాగ్/పగిలి |
స్వచ్ఛత | ≥98% | రవాణా | కోల్డ్ చైన్ మరియు కూల్ స్టోరేజ్ డెలివరీ |
క్రియాశీల పదార్ధం:
లిరాగ్లుటైడ్ (మానవ గ్లూకాగాన్ లాంటి పెప్టైడ్-1 (GLP-1) యొక్క అనలాగ్ జెనెటిక్ రీకాంబినేషన్ టెక్నాలజీ ద్వారా ఈస్ట్ ద్వారా ఉత్పత్తి చేయబడుతుంది).
రసాయన పేరు:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-హెక్సాడెకనాయిల్)))-GLP-1[7-37]
ఇతర పదార్థాలు:
డిసోడియం హైడ్రోజన్ ఫాస్ఫేట్ డైహైడ్రేట్, ప్రొపైలిన్ గ్లైకాల్, హైడ్రోక్లోరిక్ యాసిడ్ మరియు/లేదా సోడియం హైడ్రాక్సైడ్ (pH అడ్జస్టర్లుగా మాత్రమే), ఫినాల్ మరియు ఇంజెక్షన్ కోసం నీరు.
టైప్ 2 డయాబెటిస్
లిరాగ్లుటైడ్ రక్తంలో గ్లూకోజ్ నియంత్రణను మెరుగుపరుస్తుంది.ఇది గ్లూకోజ్ స్థాయిలను పెంచడం, గ్యాస్ట్రిక్ ఖాళీని ఆలస్యం చేయడం మరియు ప్రాండియల్ గ్లూకాగాన్ స్రావాన్ని అణచివేయడం ద్వారా అవసరమైనప్పుడు ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని (మాత్రమే) పెంచడం ద్వారా భోజనానికి సంబంధించిన హైపర్గ్లైసీమియాను (పరిపాలన తర్వాత 24 గంటల వరకు) తగ్గిస్తుంది.
మెట్ఫార్మిన్ లేదా సల్ఫోనిలురియాస్ యొక్క గరిష్ట తట్టుకోగల మోతాదు తర్వాత రక్తంలో చక్కెర ఇప్పటికీ సరిగా నియంత్రించబడని రోగులకు ఇది అనుకూలంగా ఉంటుంది.ఇది మెట్ఫార్మిన్ లేదా సల్ఫోనిలురియాస్తో కలిపి ఉపయోగించబడుతుంది.
ఇది గ్లూకోజ్-ఆధారిత పద్ధతిలో పనిచేస్తుంది, అంటే రక్తంలో గ్లూకోజ్ స్థాయిలు సాధారణం కంటే ఎక్కువగా ఉన్నప్పుడు మాత్రమే ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని ప్రేరేపిస్తుంది, "ఓవర్షూట్" నిరోధిస్తుంది.పర్యవసానంగా, ఇది హైపోగ్లైసీమియా యొక్క అతితక్కువ ప్రమాదాన్ని చూపుతుంది.
ఇది అపోప్టోసిస్ను నిరోధించే మరియు బీటా కణాల పునరుత్పత్తిని ప్రేరేపించే సామర్థ్యాన్ని కలిగి ఉంది (జంతు అధ్యయనాలలో చూడవచ్చు).
ఇది ఆకలిని తగ్గిస్తుంది మరియు గ్లిమెపిరైడ్కు వ్యతిరేకంగా తల-నుండి-తల అధ్యయనంలో చూపిన విధంగా శరీర బరువు పెరుగుటను నిరోధిస్తుంది.
ఫార్మకోలాజికల్ యాక్షన్
లిరాగ్లుటైడ్ అనేది GLP-1 అనలాగ్, ఇది మానవ GLP-1కి 97% సీక్వెన్స్ హోమోలజీతో ఉంటుంది, ఇది GLP-1 గ్రాహకానికి కట్టుబడి మరియు సక్రియం చేయగలదు.GLP-1 గ్రాహకం అనేది స్థానిక GLP-1 యొక్క లక్ష్యం, ఇది ప్యాంక్రియాటిక్ β కణాల నుండి గ్లూకోజ్ ఏకాగ్రత-ఆధారిత ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని ప్రోత్సహించే ఎండోజెనస్ ఇన్క్రెటిన్ హార్మోన్.స్థానిక GLP-1 వలె కాకుండా, మానవులలో లిరాగ్లుటైడ్ యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్ మరియు ఫార్మాకోడైనమిక్ ప్రొఫైల్లు ఒకసారి రోజువారీ మోతాదు నియమావళికి అనుకూలంగా ఉంటాయి.సబ్కటానియస్ ఇంజెక్షన్ తర్వాత, సుదీర్ఘ చర్య యొక్క దాని మెకానిజం వీటిని కలిగి ఉంటుంది: శోషణను మందగించే స్వీయ-అనుబంధం;అల్బుమిన్కు బైండింగ్;అధిక ఎంజైమ్ స్థిరత్వం మరియు తద్వారా ఎక్కువ కాలం ప్లాస్మా సగం జీవితం.
లిరాగ్లుటైడ్ యొక్క కార్యాచరణ GLP-1 రిసెప్టర్తో దాని నిర్దిష్ట పరస్పర చర్య ద్వారా మధ్యవర్తిత్వం చెందుతుంది, దీని ఫలితంగా సైక్లిక్ అడెనోసిన్ మోనోఫాస్ఫేట్ (cAMP) పెరుగుతుంది.లిరాగ్లుటైడ్ గ్లూకోజ్ ఏకాగ్రత-ఆధారిత పద్ధతిలో ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని ప్రేరేపిస్తుంది, అయితే గ్లూకోజ్ ఏకాగ్రత-ఆధారిత పద్ధతిలో అదనపు గ్లూకాగాన్ స్రావాన్ని తగ్గిస్తుంది.
అందువల్ల, రక్తంలో గ్లూకోజ్ పెరిగినప్పుడు, ఇన్సులిన్ స్రావం ప్రేరేపించబడుతుంది, అయితే గ్లూకాగాన్ స్రావం నిరోధించబడుతుంది.దీనికి విరుద్ధంగా, లిరాగ్లుటైడ్ గ్లూకాగాన్ స్రావాన్ని ప్రభావితం చేయకుండా హైపోగ్లైసీమియా సమయంలో ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని తగ్గిస్తుంది.లిరాగ్లుటైడ్ యొక్క హైపోగ్లైసీమిక్ మెకానిజం గ్యాస్ట్రిక్ ఖాళీ సమయాన్ని కొంచెం పొడిగించడం కూడా కలిగి ఉంటుంది.లిరాగ్లుటైడ్ ఆకలి మరియు శక్తి తీసుకోవడం తగ్గించడం ద్వారా శరీర బరువు మరియు శరీర కొవ్వు ద్రవ్యరాశిని తగ్గిస్తుంది.