వర్దనాఫిల్ డైహైడ్రోక్లోరైడ్ అంగస్తంభన చికిత్స 224785-91-5

C షధ చర్య
ఈ drug షధం ఫాస్ఫోడీస్టేరేస్ టైప్ 5 (పిడిఇ 5) ఇన్హిబిటర్. ఈ drug షధం యొక్క నోటి పరిపాలన అంగస్తంభన యొక్క నాణ్యత మరియు వ్యవధిని సమర్థవంతంగా మెరుగుపరుస్తుంది మరియు అంగస్తంభన ఉన్న మగ రోగులలో లైంగిక జీవితం యొక్క విజయ రేటును మెరుగుపరుస్తుంది. పురుషాంగం అంగస్తంభన యొక్క దీక్ష మరియు నిర్వహణ కావెర్నోసల్ మృదువైన కండరాల కణాల సడలింపుకు సంబంధించినది, మరియు చక్రీయ గ్వానోసిన్ మోనోఫాస్ఫేట్ (సిజిఎంపి) కావెర్నోసల్ మృదువైన కండరాల కణాల సడలింపు యొక్క మధ్యవర్తి. ఈ drug షధం ఫాస్ఫోడీస్టేరేస్ టైప్ 5 ను నిరోధించడం ద్వారా CGMP యొక్క కుళ్ళిపోవడాన్ని నిరోధిస్తుంది, తద్వారా CGMP పేరుకుపోవడం, కార్పస్ కావెర్నోసమ్ యొక్క మృదువైన కండరాల సడలింపు మరియు పురుషాంగం యొక్క అంగస్తంభనకు కారణమవుతుంది. ఫాస్ఫోడీస్టేరేస్ ఐసోజైమ్స్ 1, 2, 3, 4 మరియు 6 తో పోలిస్తే, ఈ drug షధం టైప్ 5 ఫాస్ఫోడీస్టేరేస్ కోసం అధిక సెలెక్టివిటీని కలిగి ఉంది. కొన్ని డేటా ఇతర ఫాస్ఫోడీస్టేరేస్ టైప్ 5 ఇన్హిబిటర్స్ కంటే ఫాస్ఫోడీస్టేరేస్ టైప్ 5 పై దాని సెలెక్టివిటీ మరియు నిరోధక ప్రభావం మంచిదని చూపిస్తుంది. టైప్ ఫాస్ఫోడీస్టేరేస్ ఇన్హిబిటర్స్ చాలా తక్కువ.

Medicషధ లక్షణాలు మరియు అనువర్తనాలు

1. ఫ్లషింగ్, ప్రియాపిజం). ఈ drug షధాన్ని రిటోనావిర్ మరియు ఇండినావిర్లతో కలిపి నివారించాలి. ఎరిథ్రోమైసిన్, కెటోకానజోల్ మరియు ఇట్రాకోనజోల్‌తో కలిపి ఉపయోగించినప్పుడు, ఈ drug షధం యొక్క గరిష్ట మోతాదు 5 మి.గ్రా మించకూడదు మరియు కెటోకానజోల్ మరియు ఇట్రాకోనజోల్ మోతాదు 200 మి.గ్రా మించకూడదు.
2. దాని చర్య యొక్క విధానం మరింత పెంచడంCGMP యొక్క ఏకాగ్రత, ఫలితంగా మెరుగైన యాంటీహైపెర్టెన్సివ్ ప్రభావం మరియు పెరిగిన హృదయ స్పందన రేటు. Α- రిసెప్టర్ బ్లాకర్లతో కలిసి ఉపయోగించినప్పుడు, ఇది యాంటీహైపెర్టెన్సివ్ ప్రభావాన్ని మెరుగుపరుస్తుంది మరియు హైపోటెన్షన్‌కు దారితీస్తుంది. అందువల్ల, α- రిసెప్టర్ బ్లాకర్లను ఉపయోగిస్తున్న వారికి ఈ drug షధం యొక్క ఉపయోగం నిషేధించబడింది. మీడియం-కొవ్వు ఆహారం (30% కొవ్వు కేలరీలు) ఈ drug షధంలో 20 మి.గ్రా యొక్క ఒకే నోటి మోతాదు యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్స్ పై గణనీయమైన ప్రభావాన్ని చూపలేదు, మరియు అధిక కొవ్వు ఆహారం (55% కంటే ఎక్కువ కొవ్వు కేలరీలు) ఈ drug షధం యొక్క గరిష్ట సమయాన్ని పొడిగించవచ్చు మరియు ఈ drug షధం యొక్క రక్త సాంద్రతను తగ్గించగలదు. శిఖరం 18%.

ఫార్మాకోకైనటిక్స్
నోటి పరిపాలన తర్వాత ఇది వేగంగా గ్రహించబడుతుంది, నోటి టాబ్లెట్ యొక్క సంపూర్ణ జీవ లభ్యత 15%, మరియు గరిష్ట స్థాయి సమయం 1H (0.5-2H). నోటి ద్రావణం 10 ఎంజి లేదా 20 ఎంజి, సగటు గరిష్ట సమయం 0.9 హెచ్ మరియు 0.7 హెచ్, సగటు పీక్ ప్లాస్మా గా ration త వరుసగా 9µg/l మరియు 21µg/L, మరియు drug షధ ప్రభావం యొక్క వ్యవధి 1H కి చేరుకుంటుంది. ఈ of షధం యొక్క ప్రోటీన్ బైండింగ్ రేటు 95%. 1.5 గం ఒకే నోటి మోతాదు 20 మి.గ్రా, వీర్యంలోని drug షధ కంటెంట్ మోతాదులో 0.00018%. Sit షధం ప్రధానంగా కాలేయంలో సైటోక్రోమ్ P450 (CYP) 3A4 ద్వారా జీవక్రియ చేయబడుతుంది, మరియు ఒక చిన్న మొత్తాన్ని CYP 3A5 మరియు CYP 2C9 ఐసోఎంజైమ్‌లచే జీవక్రియ చేయబడతాయి. ప్రధాన మెటాబోలైట్ ఈ .షధాల పైపెరాజైన్ నిర్మాణం యొక్క డీథైలేషన్ ద్వారా M1 ఏర్పడుతుంది. M1 కూడా ఫాస్ఫోడీస్టేరేస్ 5 (మొత్తం సామర్థ్యంలో 7%) ని నిరోధించే ప్రభావాన్ని కలిగి ఉంది, మరియు దాని రక్త సాంద్రత మాతృ రక్త సాంద్రతలో 26%. , మరియు మరింత జీవక్రియ చేయవచ్చు. మలం మరియు మూత్రంలో జీవక్రియల రూపంలో drugs షధాల విసర్జన రేట్లు వరుసగా 91% నుండి 95% మరియు 2% నుండి 6% వరకు ఉంటాయి. మొత్తం క్లియరెన్స్ రేటు గంటకు 56 L, మరియు పేరెంట్ కాంపౌండ్ మరియు M1 యొక్క సగం జీవితాలు 4 నుండి 5 గంటలు.