తడలాఫిల్ 171596-29-5 పురుషులలో అంగస్తంభన పనిచేయకపోవడం

తడలాఫిల్ (తడలాఫిల్, తడలాఫిల్) C22H19N3O4 యొక్క పరమాణు సూత్రాన్ని మరియు 389.4 యొక్క పరమాణు బరువును కలిగి ఉంది. 2003 నుండి పురుష అంగస్తంభన చికిత్సలో ఇది విస్తృతంగా ఉపయోగించబడింది, వాణిజ్య పేరు సియాలిస్ (సియాలిస్) తో. జూన్ 2009 లో, ADCIRCA వాణిజ్య పేరుతో పల్మనరీ ఆర్టరీ హైపర్‌టెన్షన్ (PAH) ఉన్న రోగుల చికిత్స కోసం FDA యునైటెడ్ స్టేట్స్లో తడలాఫిల్‌ను ఆమోదించింది. తడలాఫిల్ 2003 లో ఎడ్ చికిత్స కోసం ఒక drug షధంగా ప్రవేశపెట్టబడింది. ఇది పరిపాలన తర్వాత 30 నిమిషాల తరువాత అమలులోకి వస్తుంది, కానీ దాని ఉత్తమ ప్రభావం చర్య ప్రారంభమైన తర్వాత 2 హెచ్, మరియు ప్రభావం 36 హెచ్ వరకు ఉంటుంది మరియు దాని ప్రభావం ఆహారం ద్వారా ప్రభావితం కాదు. తడలాఫిల్ మోతాదు 10 లేదా 20 మి.గ్రా, సిఫార్సు చేయబడిన ప్రారంభ మోతాదు 10 మి.గ్రా, మరియు రోగి యొక్క ప్రతిస్పందన మరియు ప్రతికూల ప్రతిచర్యల ప్రకారం మోతాదు సర్దుబాటు చేయబడుతుంది. ప్రీ-మార్కెట్ అధ్యయనాలు 12 వారాల పాటు 10 లేదా 20 మి.గ్రా తడలాఫిల్ యొక్క నోటి పరిపాలన తరువాత, ప్రభావవంతమైన రేట్లు వరుసగా 67% మరియు 81% అని చూపించాయి. ఎడ్ చికిత్సలో తడలాఫిల్ మంచి సామర్థ్యాన్ని కలిగి ఉందని చాలా అధ్యయనాలు చూపించాయి.

అంగస్తంభన: తడలాఫిల్ అనేది సిల్డెనాఫిల్ వంటి సెలెక్టివ్ ఫాస్ఫోడీస్టేరేస్ టైప్ 5 (పిడిఇ 5), కానీ దాని నిర్మాణం తరువాతి నుండి భిన్నంగా ఉంటుంది మరియు అధిక కొవ్వు ఆహారం దాని శోషణకు అంతరాయం కలిగించదు. లైంగిక ఉద్దీపన చర్యలో, పురుషాంగం నరాల ముగింపులలో నైట్రిక్ ఆక్సైడ్ సింథేస్ (NOS) మరియు వాస్కులర్ ఎండోథెలియల్ కణాలు L- అర్జినిన్ ఉపరితలం నుండి నైట్రిక్ ఆక్సైడ్ (NO) యొక్క సంశ్లేషణను ఉత్ప్రేరకపరుస్తాయి. గ్వానోసిన్ ట్రిఫాస్ఫేట్‌ను చక్రీయ గ్వానోసిన్ మోనోఫాస్ఫేట్ (సిజిఎంపి) గా మార్చే గ్వానైలేట్ సైక్లేస్‌ను సక్రియం చేయదు, తద్వారా చక్రీయ గ్వానోసిన్ మోనోఫాస్ఫేట్-ఆధారిత ప్రోటీన్ కినేస్‌ను సక్రియం చేస్తుంది, దీని ఫలితంగా సున్నితమైన కండరాల కణాలలో కాల్షియం అయాన్ల సాంద్రత తగ్గుతుంది, ఇది కార్పస్ కావెర్నోసమ్ ఉపసంహరణ కారణంగా సంభవిస్తుంది. ఫాస్ఫోడీస్టేరేస్ టైప్ 5 (పిడిఇ 5) సిజిఎంపిని నిష్క్రియాత్మక ఉత్పత్తులుగా క్షీణిస్తుంది, పురుషాంగాన్ని బలహీన స్థితిగా మారుస్తుంది. తడలాఫిల్ PDE5 యొక్క క్షీణతను నిరోధిస్తుంది, ఇది CGMP చేరడానికి దారితీస్తుంది, ఇది కార్పస్ కావెర్నోసమ్ యొక్క మృదువైన కండరాన్ని సడలించింది, ఇది పురుషాంగం అంగస్తంభనకు దారితీస్తుంది. నైట్రేట్లు దాతలు కానందున, తడలాఫిల్‌తో కలిపి ఉపయోగం CGMP స్థాయిని గణనీయంగా పెంచుతుంది మరియు తీవ్రమైన హైపోటెన్షన్‌కు దారితీస్తుంది. అందువల్ల, రెండింటి యొక్క మిశ్రమ ఉపయోగం క్లినికల్ ప్రాక్టీస్‌లో విరుద్ధంగా ఉంటుంది.

తడలాఫిల్ పిడిఇలను నిరోధించడం ద్వారా పనిచేస్తుంది. GMP అధోకరణం చెందుతుంది, కాబట్టి నైట్రేట్‌లతో కలిపి ఉపయోగం రక్తపోటులో విపరీతమైన తగ్గుతుంది మరియు సింకోప్ ప్రమాదాన్ని పెంచుతుంది. CY3PA4 ప్రేరకాలు తడానాఫిల్ యొక్క జీవ లభ్యతను తగ్గిస్తాయి మరియు రిఫాంపిసిన్, సిమెటిడిన్, ఎరిథ్రోమైసిన్, క్లారిథ్రోమైసిన్, ఇట్రాకాన్, కెటోకాన్ మరియు HVI ప్రోటీజ్ ఇన్హిబిటర్స్ కలయికతో కలిపి drug షధం యొక్క రక్త సాంద్రతను సర్దుబాటు చేయాలి. ఇప్పటివరకు, ఈ ఉత్పత్తి యొక్క ఫార్మాకోకైనెటిక్ పారామితులు ఆహారం మరియు ఆల్కహాల్ ద్వారా ప్రభావితమవుతాయని నివేదికలు లేవు.