పురుషులలో అంగస్తంభన సమస్య చికిత్సకు టడలాఫిల్ 171596-29-5
ఉత్పత్తి వివరాలు
| పేరు | తడలఫిల్ |
| CAS నంబర్ | 171596-29-5 |
| పరమాణు సూత్రం | సి22హెచ్19ఎన్3ఓ4 |
| పరమాణు బరువు | 389.4 తెలుగు |
| EINECS నంబర్ | 687-782-2 యొక్క కీవర్డ్లు |
| నిర్దిష్ట భ్రమణం | డి20+71.0° |
| సాంద్రత | 1.51±0.1గ్రా/సెం.మీ3(అంచనా వేయబడింది) |
| నిల్వ పరిస్థితి | 2-8°C |
| ఫారం | పొడి |
| ఆమ్లత్వ గుణకం | (pKa) 16.68±0.40 (అంచనా వేయబడింది) |
| నీటిలో కరిగే సామర్థ్యం | DMSO: కరిగేది 20mg/mL, |
పర్యాయపదాలు
తడలఫిల్; సియాలిస్; IC 351;(6R,12AR)-6-(బెంజో[d][1,3]డయాక్సోల్-5-yl)-2-మిథైల్-2,3,12,12a-టెట్రాహైడ్రోపైరజినో[1',2':1,6]పైరిడో;GF 196960;ICOS 351;టిల్డెనాఫిల్;
ఔషధ ప్రభావం
టడలాఫిల్ (తడలాఫిల్, తడలాఫిల్) C22H19N3O4 యొక్క మాలిక్యులర్ ఫార్ములా మరియు 389.4 మాలిక్యులర్ బరువును కలిగి ఉంది. ఇది 2003 నుండి పురుషుల అంగస్తంభన సమస్య చికిత్సలో విస్తృతంగా ఉపయోగించబడుతోంది, దీని వాణిజ్య పేరు సియాలిస్ (సియాలిస్). జూన్ 2009లో, FDA యునైటెడ్ స్టేట్స్‌లో అడ్సిర్కా అనే వాణిజ్య పేరుతో పల్మనరీ ఆర్టరీ హైపర్‌టెన్షన్ (PAH) ఉన్న రోగుల చికిత్స కోసం టడలాఫిల్‌ను ఆమోదించింది. టడలాఫిల్ 2003లో ED చికిత్స కోసం ఒక ఔషధంగా ప్రవేశపెట్టబడింది. ఇది పరిపాలన తర్వాత 30 నిమిషాల తర్వాత అమలులోకి వస్తుంది, కానీ దాని ఉత్తమ ప్రభావం చర్య ప్రారంభమైన 2 గంటల తర్వాత ఉంటుంది మరియు ప్రభావం 36 గంటల వరకు ఉంటుంది మరియు దాని ప్రభావం ఆహారం ద్వారా ప్రభావితం కాదు. టడలాఫిల్ మోతాదు 10 లేదా 20 mg, సిఫార్సు చేయబడిన ప్రారంభ మోతాదు 10 mg, మరియు మోతాదు రోగి ప్రతిస్పందన మరియు ప్రతికూల ప్రతిచర్యల ప్రకారం సర్దుబాటు చేయబడుతుంది. మార్కెట్ ముందు అధ్యయనాలు 12 వారాల పాటు 10 లేదా 20 mg టడలాఫిల్‌ను నోటి ద్వారా తీసుకున్న తర్వాత, ప్రభావవంతమైన రేట్లు వరుసగా 67% మరియు 81% ఉన్నాయని చూపించాయి. ED చికిత్సలో టడలాఫిల్ మెరుగైన సామర్థ్యాన్ని కలిగి ఉందని అనేక అధ్యయనాలు చూపించాయి.
అంగస్తంభన పనిచేయకపోవడం: తడలాఫిల్ అనేది సిల్డెనాఫిల్ లాగా సెలెక్టివ్ ఫాస్ఫోడీస్టేరేస్ టైప్ 5 (PDE5), కానీ దాని నిర్మాణం రెండో దాని నుండి భిన్నంగా ఉంటుంది మరియు అధిక కొవ్వు ఆహారం దాని శోషణకు ఆటంకం కలిగించదు. లైంగిక ప్రేరణ చర్యలో, పురుషాంగ నరాల చివరలు మరియు వాస్కులర్ ఎండోథెలియల్ కణాలలోని నైట్రిక్ ఆక్సైడ్ సింథేస్ (NOS) సబ్‌స్ట్రేట్ L-అర్జినిన్ నుండి నైట్రిక్ ఆక్సైడ్ (NO) సంశ్లేషణను ఉత్ప్రేరకపరుస్తుంది. NO గ్వానైలేట్ సైక్లేస్‌ను సక్రియం చేస్తుంది, ఇది గ్వానోసిన్ ట్రైఫాస్ఫేట్‌ను సైక్లిక్ గ్వానోసిన్ మోనోఫాస్ఫేట్ (cGMP)గా మారుస్తుంది, తద్వారా సైక్లిక్ గ్వానోసిన్ మోనోఫాస్ఫేట్-ఆధారిత ప్రోటీన్ కినేస్‌ను సక్రియం చేస్తుంది, ఫలితంగా మృదువైన కండరాల కణాలలో కాల్షియం అయాన్ల సాంద్రత తగ్గుతుంది, దీని ఫలితంగా కార్పస్ కావెర్నోసమ్ ఏర్పడుతుంది. మృదువైన కండరాల సడలింపు కారణంగా అంగస్తంభన జరుగుతుంది. ఫాస్ఫోడీస్టేరేస్ టైప్ 5 (PDE5) cGMPని నిష్క్రియాత్మక ఉత్పత్తులుగా క్షీణింపజేస్తుంది, పురుషాంగాన్ని బలహీన స్థితిలోకి మారుస్తుంది. టడలాఫిల్ PDE5 యొక్క క్షీణతను నిరోధిస్తుంది, ఇది cGMP పేరుకుపోవడానికి దారితీస్తుంది, ఇది కార్పస్ కావెర్నోసమ్ యొక్క మృదువైన కండరాన్ని సడలించి, పురుషాంగం అంగస్తంభనకు దారితీస్తుంది. నైట్రేట్లు NO దాతలు కాబట్టి, టడలాఫిల్‌తో కలిపి వాడటం వలన cGMP స్థాయి గణనీయంగా పెరుగుతుంది మరియు తీవ్రమైన హైపోటెన్షన్‌కు దారితీస్తుంది. అందువల్ల, ఈ రెండింటినీ కలిపి వాడటం క్లినికల్ ప్రాక్టీస్‌లో విరుద్ధంగా ఉంటుంది.
టడలాఫిల్ PDES ని నిరోధించడం ద్వారా పనిచేస్తుంది. GMP క్షీణిస్తుంది, కాబట్టి నైట్రేట్‌లతో కలిపి వాడటం వల్ల రక్తపోటు తీవ్ర తగ్గుదలకు కారణమవుతుంది మరియు సింకోప్ ప్రమాదాన్ని పెంచుతుంది. CY3PA4 ప్రేరకాలు టడనాఫిల్ యొక్క జీవ లభ్యతను తగ్గిస్తాయి మరియు రిఫాంపిసిన్, సిమెటిడిన్, ఎరిథ్రోమైసిన్, క్లారిథ్రోమైసిన్, ఇట్రాకాన్, కీటోకాన్ మరియు HVI ప్రోటీజ్ ఇన్హిబిటర్లతో కలిపి మందు యొక్క రక్త సాంద్రతను పెంచుతాయి. ఇప్పటివరకు, ఈ ఉత్పత్తి యొక్క ఫార్మకోకైనటిక్ పారామితులు ఆహారం మరియు ఆల్కహాల్ ద్వారా ప్రభావితమవుతాయని ఎటువంటి నివేదికలు లేవు.
