20mg రెటాట్రుటైడ్ బరువు తగ్గడం పెప్టైడ్ లైయోఫిలైజ్డ్ పౌడర్ రెటా వయల్స్ ఇంజెక్షన్ 99% రెటాట్రుటైడ్

ఉత్పత్తి వివరణ
రెటాట్రూటైడ్ అనేది గ్లూకాగాన్ రిసెప్టర్ (GCGR), గ్లూకోజ్-ఆధారిత ఇన్సులినోట్రోపిక్ పాలీపెప్టైడ్ రిసెప్టర్ (GIPR), మరియు గ్లూకాగాన్ లాంటి పెప్టైడ్-1 రిసెప్టర్ (GLP-1R) లను లక్ష్యంగా చేసుకునే ఒక నవల ట్రిపుల్ అగోనిస్ట్ పెప్టైడ్. రెటాట్రూటైడ్ మానవ GCGR, GIPR మరియు GLP-1R లను వరుసగా 5.79, 0.0643 మరియు 0.775 nM EC50 విలువలతో మరియు మౌస్ GCGR, GIPR మరియు GLP-1R లను 2.32, 0.191 మరియు 0.794 nM EC50 విలువలతో సక్రియం చేస్తుంది. ఇది ఊబకాయం మరియు జీవక్రియ రుగ్మతల అధ్యయనంలో ఒక ముఖ్యమైన పరిశోధన సాధనంగా పనిచేస్తుంది.

రెటాట్రూటైడ్ GLP-1R సిగ్నలింగ్ మార్గాన్ని సమర్థవంతంగా సక్రియం చేస్తుంది మరియు GIP మరియు GLP-1 గ్రాహకాలపై పనిచేయడం ద్వారా గ్లూకోజ్-ఆధారిత ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని ప్రేరేపిస్తుంది. ఈ సింథటిక్ పెప్టైడ్ శక్తివంతమైన హైపోగ్లైసీమిక్ లక్షణాలను ప్రదర్శిస్తుంది మరియు టైప్ 2 డయాబెటిస్ (T2D) కోసం యాంటీ-డయాబెటిక్ సమ్మేళనంగా అభివృద్ధి చేయబడింది. ఇది ఇన్సులిన్ విడుదలను ప్రోత్సహిస్తుంది మరియు గ్లూకోజ్-ఆధారిత పద్ధతిలో గ్లూకాగాన్ స్రావాన్ని అణిచివేస్తుంది.

అదనంగా, రెటాట్రూటైడ్ గ్యాస్ట్రిక్ ఖాళీ చేయడాన్ని ఆలస్యం చేస్తుందని, ఉపవాసం మరియు భోజనం తర్వాత గ్లూకోజ్ స్థాయిలను తగ్గిస్తుందని, ఆహారం తీసుకోవడం తగ్గిస్తుందని మరియు T2D ఉన్న వ్యక్తులలో గణనీయమైన శరీర బరువు తగ్గడాన్ని ప్రేరేపిస్తుందని చూపబడింది.

జీవసంబంధ కార్యకలాపాలు
రెటాట్రూటైడ్ (LY3437943) అనేది ఒకే లిపిడ్-సంయోగ పెప్టైడ్, ఇది మానవ GCGR, GIPR మరియు GLP-1R యొక్క శక్తివంతమైన అగోనిస్ట్‌గా పనిచేస్తుంది. స్థానిక మానవ గ్లూకాగాన్ మరియు GLP-1 తో పోలిస్తే, రెటాట్రూటైడ్ GCGR మరియు GLP-1R వద్ద తక్కువ శక్తిని ప్రదర్శిస్తుంది (వరుసగా 0.3× మరియు 0.4×) కానీ గ్లూకోజ్-ఆధారిత ఇన్సులినోట్రోపిక్ పాలీపెప్టైడ్ (GIP) తో పోలిస్తే GIPR వద్ద గణనీయంగా మెరుగైన శక్తిని (8.9×) ప్రదర్శిస్తుంది.

చర్య యొక్క విధానం
నెఫ్రోపతీ ఉన్న డయాబెటిక్ ఎలుకలపై జరిపిన అధ్యయనాలలో, రెటాట్రూటైడ్ పరిపాలన అల్బుమినూరియాను గణనీయంగా తగ్గించింది మరియు గ్లోమెరులర్ వడపోత రేటును మెరుగుపరిచింది. ఈ రక్షణ ప్రభావం GLP-1R/GR-ఆధారిత సిగ్నలింగ్ మార్గం యొక్క క్రియాశీలతకు కారణమని చెప్పవచ్చు, ఇది మూత్రపిండ కణజాలంలో శోథ నిరోధక మరియు నిరోధక అపోప్టోటిక్ చర్యలకు మధ్యవర్తిత్వం వహిస్తుంది.

రెటాట్రూటైడ్ కూడా నేరుగా గ్లోమెరులర్ పారగమ్యతను మాడ్యులేట్ చేస్తుంది, మూత్ర సాంద్రత సామర్థ్యాన్ని పెంచుతుంది. ACE ఇన్హిబిటర్లు మరియు ARBలు వంటి సాంప్రదాయ దీర్ఘకాలిక మూత్రపిండ వ్యాధి చికిత్సలతో పోలిస్తే, రెటాట్రూటైడ్ కేవలం నాలుగు వారాల చికిత్స తర్వాత అల్బుమినూరియాలో మరింత స్పష్టమైన తగ్గింపును ఉత్పత్తి చేస్తుందని ప్రాథమిక పరిశోధనలు సూచిస్తున్నాయి. ఇంకా, ఇది ACE ఇన్హిబిటర్లు లేదా ARBల కంటే సిస్టోలిక్ రక్తపోటును తగ్గించడంలో ఎక్కువ సామర్థ్యాన్ని ప్రదర్శించింది, ఎటువంటి ముఖ్యమైన ప్రతికూల ప్రభావాలు గమనించబడలేదు.

దుష్ప్రభావాలు
రెటాట్రుటైడ్ యొక్క అత్యంత సాధారణ దుష్ప్రభావాలు జీర్ణశయాంతర ప్రేగు స్వభావం, వీటిలో వికారం, విరేచనాలు, వాంతులు మరియు మలబద్ధకం ఉన్నాయి. ఈ లక్షణాలు సాధారణంగా తేలికపాటి నుండి మితంగా ఉంటాయి మరియు మోతాదు తగ్గింపుతో తగ్గుతాయి. దాదాపు 7% మంది సబ్జెక్టులు చర్మం జలదరింపు అనుభూతులను కూడా నివేదించారు. అధిక మోతాదు సమూహాలలో 24 వారాలలో హృదయ స్పందన రేటు పెరుగుదల గమనించబడింది, ఇది తరువాత ప్రాథమిక స్థాయికి తిరిగి వచ్చింది.